鹽酸丁卡因考點必備

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小藥今天起給大傢更新一些重點藥物的基本API,給大傢羅列出其中涉及到的四大藥的相關考點

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鹽酸丁卡因

1.性狀:白色或類白色結晶性粉末,易溶於水和乙醇。

2.結構特點:含手性碳,右旋體活性強,但常用外消旋體。

3.代謝:丁卡因主要在肝臟代謝為苯乙酰乙醇胺和苯乙酸,代謝物無活性。

4.作用特點:局部麻醉藥,可阻斷神經沖動的傳導,減少或消除疼痛感覺。常用於浸潤、導管和表面麻醉。過量使用或吸收過快可引起心律失常、驚厥等中毒反應

藥物化學

鹽酸丁卡因是一種酯類局麻藥,含有手性碳,右旋體活性強,但常用外消旋體。其結構為C15H25ClN2O2,特點是在苯甲酸的4位上有一個丁氨基取代基,與苯甲酸的羧基形成酯鍵

藥理學

鹽酸丁卡因通過抑制鈉離子內流而阻斷神經傳導,減少或消除疼痛感覺。其機理是作用於鈉通道的特異性受體,防止激活神經軸突的動作電位,從而避免痛覺感受器向中樞神經系統發送信號

藥物代謝動力學

鹽酸丁卡因主要在肝臟通過擬膽堿酯酶迅速代謝為苯乙酰乙醇胺和苯乙酸,代謝物無活性。體內的數據表明,鹽酸丁卡因凝膠在完整皮膚上給藥的生物利用度為15±5%。

藥物劑型

鹽酸丁卡因有註射劑、凝膠劑、滴眼液等劑型

藥物不良反應和禁忌癥

鹽酸丁卡因的不良反應主要有過敏反應、心律失常、驚厥、呼吸抑制等,與劑量和給藥途徑有關。鹽酸丁卡因的禁忌癥有對本品或其他酯類局麻藥過敏者、心臟傳導阻滯者、重度心力衰竭者、低血壓者、肝功能不全者等

臨床應用

鹽酸丁卡因用於浸潤麻醉、神經阻滯麻醉、硬外膜麻醉等,常用於皮膚手術、靜脈穿刺、靜脈插管、眼科手術等

藥物相互作用

鹽酸丁卡因與其他局部麻醉藥合用可增加毒性;與抗凝血藥合用可增加出血風險;與β-受體阻滯劑合用可增加心律失常風險;與抗膽堿藥合用可增加中樞神經系統興奮風險等

藥物分析

鹽酸丁卡因可以通過高效液相色譜法、氣相色譜法、紫外分光光度法、電位滴定法等方法進行定性和定量分析。 中國藥典規定,鹽酸丁卡因的含量測定采用電位滴定法,每1mL氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於30.08mg的C 15 H 24 N 2 O 2 •HCI。

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