水楊酸是一種天然的物質，通常在存在於柳樹皮、白珠樹葉及甜樺樹中，最早發現有止痛的效果，後面經過進一步的改造，變成瞭著名的止痛藥品阿司匹林（乙酰水楊酸）。
水楊酸甲酯和水楊酸有密切不可分的關系，水楊酸甲酯就是水楊酸的羧基上的氫原子被一個甲基取代而制成的，因此也叫做鄰羥基苯甲酸甲酯，屬於一種非甾體類抗炎藥，主要通過抑制環氧酶途徑而降低前列腺素的合成，從而發揮消炎止痛的作用；外用具有局部刺激作用，可促進局部血液循環，可產生皮膚血管擴張、膚色發紅等效果。
水楊酸甲酯通常可以制作成外用的止痛軟膏或者乳膏。有很多中成藥的止痛藥，例如紅花油、破痛油等等，裡面產生止痛的主要成分其實就是水楊酸甲酯。